注射用噴昔洛韋

【藥效資料】：
1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2、本品為靜脈滴注用藥，忌用作其它途徑給藥。
3、靜脈滴注時應(yīng)緩慢（1小時以上），防止局部濃度過高，引起疼痛及炎癥。
4、溶液配制后應(yīng)立即使用，不能冷藏，因冷藏時會析出結(jié)晶，用剩溶液應(yīng)廢棄，稀釋藥液時出現(xiàn)白色渾濁或結(jié)晶則不能使用。
5、本品呈堿性，與其它藥物混合時易引起溶液PH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。
6、有腎臟疾病、脫水或同時使用其它對腎臟有毒性藥物的病人，應(yīng)調(diào)整劑量，緩慢靜脈滴注（1小時以上）。


[藥理毒理]
藥理作用
本品為核苷類抗病毒藥，體對對Ⅰ型和Ⅱ型單純性皰疹病毒有抑制作用。在病毒感染的細(xì)胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然后細(xì)胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
耐本品的單純皰疹病毒突變株的陳勝是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質(zhì)發(fā)生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。
毒理研究
某些動物試驗顯示高濃度的噴昔洛韋可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。在對細(xì)胞無害的濃度下噴昔洛韋未表現(xiàn)出致突變作用。
大鼠和兔靜脈注射噴昔洛韋的Ⅰ~Ⅲ段生殖毒性試驗中，大鼠最高劑量為80mg/kg/d，兔為50mg/kg/d，結(jié)果表明噴昔洛韋對受試動物的胚胎發(fā)育和生活能力、多代發(fā)育、生殖能力及生殖行為等僅有輕微或沒有影響。長期大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，停藥可部分恢復(fù)。
動物實驗未見致癌依據(jù)。


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