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地氯雷他定片
地氯雷他定片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：地氯雷他定片
漢語拼音：Dilüleitading Pian - 【成份】地氯雷他定
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
- 【適應癥】
用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】成人及12歲以上的青少年：口服，每日1次，每次一片(5mg)。
- 【不良反應】本品主要不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡、健忘及晨起面部肢端水腫。
- 【禁忌】對本品活性成份或賦形劑過敏者禁用。
- 【注意事項】1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性實驗前48小時，應停止使用本品。
2、肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫(yī)囑用藥。
3、若發(fā)生嗜睡或頭暈請避免開車和操作機器。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響。
在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。
地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 - 【兒童用藥】地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。
- 【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 【藥物相互作用】1、地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。
2、地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強睡眠。
3、進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響；地氯雷他定與酒精同時使用時，并不會增強酒精對人行為能力的損害作用。 - 【藥物過量】服藥過量時應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成份。建議進行對癥及支持治療。
在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍)，臨床上未觀察到不良反應的發(fā)生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。
地氯雷他定不能通過血液透析排除；是否可以通過腹膜透析排除尚不明確。 - 【藥理毒理】藥理作用
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。
毒理研究
急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現(xiàn)死亡。
遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在遺傳毒性。
生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時，對雄性大鼠生育力無影響：經口給藥劑量達12mg/kg(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的45倍)時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，標明雄性大鼠生育力降低：經口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210倍和230倍)時，未見致畸作用。雄性大鼠給藥劑量為24mg/kg(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢：給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。
致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時，肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍和30倍)時，肝細胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。 - 【藥代動力學】據(jù)文獻報道，地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期及每日一次的服藥間隔一致。地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg～20mg范圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日1次口服5mg-20mg，連服14天，無證據(jù)表明存在有臨床相關意義的藥物蓄積。
在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量研究中，食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的代謝沒有影響。 - 【貯藏】密封，干燥處（10~30℃）保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系
地氯雷他定片批準文號及生產廠家
地氯雷他定片同類別藥品
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