- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：伊維菌素咀嚼片
商品名稱(chēng)：海正麥克丁
英文名稱(chēng)：Ivermectin Chewable Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yiweijunsu Jujuepian - 【成份】本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b
- 【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。
- 【適應(yīng)癥】
本品主要用于治療盤(pán)尾絲蟲(chóng)病和類(lèi)圓線蟲(chóng)病，也可用于治療鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)感染。 - 【規(guī)格】3mg
- 【用法用量】嚼碎融化后吞服，再服200ml溫開(kāi)水，劑量如下：
1、類(lèi)圓線蟲(chóng)病 對(duì)類(lèi)圓線蟲(chóng)病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200μg伊維菌素，用水送服。通常情況下無(wú)需加量，但需隨訪以保證根治。常用劑量如下：
15～24kg者，劑量為1片（約3mg）；25～34kg者，劑量為2片（約6mg）；35～50kg者，劑量為3片（約9mg）；51～65kg者，劑量為4片（約12mg）；66～79kg者，劑量為5片（約15mg）；大于80kg者，200μg/kg。
2、盤(pán)尾絲蟲(chóng)病 對(duì)盤(pán)尾絲蟲(chóng)病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用150μg伊維菌素，用水送服。常用劑量如下：
15～24kg者，劑量為1片（約3mg）；25～44kg者，劑量為2片（約6mg）；45～64kg者，劑量為3片（約9mg）；65～84kg者，劑量為4片（約12mg）；大于80kg者，150μg/kg。
3、鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)感染：
1）對(duì)于鉤蟲(chóng)感染，14歲以上者單次服用12mg（相當(dāng)于0.2mg/kg），14歲以下者單次服用6mg。
2）對(duì)于蛔蟲(chóng)感染，14歲以上者單次服用6mg - 【不良反應(yīng)】據(jù)PDR-54版介紹，伊維菌素在臨床使用過(guò)程中，可有下述不良反應(yīng)：
1. 全身性反應(yīng)包括虛弱、 無(wú)力、腹痛、發(fā)熱等
2. 胃腸道反應(yīng)包括厭食、便秘.、 腹瀉、惡心、 嘔吐等
3. 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括頭暈、嗜睡、 眩暈、 震顫等
4. 皮膚包括瘙癢、皮疹、 丘疹、 風(fēng)疹、 小膿包等
5. 眼科：下列眼科不良反應(yīng)是由疾病本身所致，但也有報(bào)道其出現(xiàn)在用伊維菌素治療之后，這些不良反應(yīng)包括：視覺(jué)異常、 眼瞼水腫、 前眼色素層炎、 結(jié)膜炎、 Limbitis、角膜炎、脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎或脈絡(luò)膜炎。上述癥狀一般為輕微癥狀，不導(dǎo)致失明，一般不經(jīng)皮質(zhì)甾類(lèi)治療可自行緩解。
6. 其它包括關(guān)節(jié)痛、滑膜炎、腋窩淋巴結(jié)腫大及有壓痛、周水腫、 體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、藥物性頭痛、 肌肉痛等。
7.實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括ALT和/或AST升高、白細(xì)胞數(shù)減少、 嗜酸性粒細(xì)胞增多及血紅蛋白增多等
8.伊維菌素國(guó)內(nèi)臨床研究資料表明其不良反應(yīng)發(fā)生情況與國(guó)外基本一致，發(fā)生率1.6%，主要表現(xiàn)為頭痛、頭暈、腹痛、 腹瀉、 惡心、 嘔吐、皮疹等。 - 【禁忌】嚴(yán)重肝、 腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1. 文獻(xiàn)資料說(shuō)明抗絲蟲(chóng)藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人皮膚和/或全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼部反應(yīng).這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲(chóng)尸體引起的過(guò)敏與炎癥反應(yīng)，用伊維菌素治療盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng)，也許或肯定與藥物本身有關(guān)。
2. 用殺微絲蚴藥物治療后出現(xiàn)過(guò)敏性盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其是水腫及盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎加劇致癌性、 致突變性及生殖毒性。
3. 類(lèi)圓線蟲(chóng)病患者在使用本品時(shí)必須重復(fù)進(jìn)行糞檢，以確定類(lèi)圓線蟲(chóng)感染已得到清除。
4. 本品不能殺死盤(pán)微絲蟲(chóng)成蟲(chóng)，因而采用本品治療盤(pán)尾絲蟲(chóng)病時(shí)需持續(xù)治療。
5. 免疫妥協(xié)宿主的類(lèi)圓線蟲(chóng)病免疫妥協(xié)(包括HIV感染)的病人可能需要重復(fù)治療腸道類(lèi)圓線蟲(chóng)病。對(duì)于這類(lèi)病人尚沒(méi)有進(jìn)行臨床研究。這類(lèi)病人的腸道外類(lèi)圓線蟲(chóng)很難控制。抑制治療(如每月一次)可能會(huì)有作用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚缺乏孕婦使用本品的臨床研究資料。
本品在懷孕期的安全性尚未確定，因此不推薦孕婦使用本品。
伊維菌素以低濃度從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，只有當(dāng)獲益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可考慮使用本品。 - 【兒童用藥】開(kāi)放研究結(jié)果表明，6～13歲小兒患者使用伊維菌素的安全性與成人相似。對(duì)于體重低于15kg的兒童的安全性與有效性尚未確定，該年齡段兒童患者應(yīng)慎用。
- 【老年用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料
- 【藥物相互作用】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料
- 【藥物過(guò)量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料
- 【藥理毒理】藥理作用：
伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。伊維菌素對(duì)各生命周期的大部分線蟲(chóng)（但非所有線蟲(chóng)）均有作用；對(duì)盤(pán)尾絲蟲(chóng)的微絲蚴有效，但對(duì)成蟲(chóng)無(wú)效；對(duì)僅處于腸道的糞圓線蟲(chóng)也有效。
伊維菌素可與無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸門(mén)控的氯離子通道選擇性地高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲(chóng)麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門(mén)控（如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒(méi)有谷氨酸門(mén)控的氯離子通道，且阿維菌素對(duì)哺乳動(dòng)物配體門(mén)控的氯離子通道親和力較低。伊維菌素不能通過(guò)人的血腦屏障。
毒理研究：
遺傳毒性：伊維菌素Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞株基因突變?cè)囼?yàn)、人成纖維細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：在大鼠重復(fù)給藥劑量達(dá)人臨床最大推薦劑量的3倍時(shí)（以體表面積計(jì)），未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重復(fù)給藥劑量分別達(dá)人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時(shí)（以體表面積計(jì)），顯示伊維菌素有致畸作用，三種動(dòng)物均出現(xiàn)腭裂，兔子還可見(jiàn)杵狀前爪。這些毒性是在接近于母體毒性劑量時(shí)發(fā)生，因此，伊維菌素所致的可能并非選擇性作用于胎仔發(fā)育過(guò)程的胎仔毒性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】研究表明，18名健康男性志愿者為受試者，分成三組，采用三周期三制劑，分別接受膠囊、咀嚼片（本品）、片劑各12mg，生物等效性研究結(jié)果如下：
本品 片劑
Cmax（ng/ml） 35.5±5.8 35.8±5.9
Tmax（h） 4.6±1.5 4.3±1.0
T1/2（h） 19.0±2.0 9.0±1.8
AUC0－t（ng.h/ml）1103.9±246.1 1080.0±248.6
據(jù)PDR-54版介紹，伊維菌素口服給藥后，血藥濃度大致與劑量成比例。在兩項(xiàng)研究中，健康志愿受試者空腹服用12mg伊維菌素（2×6mg）后[平均劑量為165μg/kg]，大約4小時(shí)，主要成分（H2B1a）血藥峰濃度分別為46.6、21.9ng/ml（范圍為16.4～101.1ng/ml）及30.6、15.6ng/ml（范圍為13.9～68.4ng/ml）。伊維菌素在肝內(nèi)代謝，伊維菌素及（或）其代謝物在服藥后12天內(nèi)幾乎全隨糞便排出體外，只有小于1%的劑量隨尿排出?？诜o藥后，伊維菌素的血漿半衰期至少約為給藥后16小時(shí)。
國(guó)內(nèi)外尚未研究進(jìn)食對(duì)伊維菌素全身吸收的影響。
伊維菌素不能穿透人的血腦屏障。 - 【貯藏】密封保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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