- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：苦參素膠囊
漢語(yǔ)拼音：Kushensu Jiaonang - 【成份】氧化苦參堿。
- 【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末和顆粒，無(wú)臭，味苦。
- 【適應(yīng)癥】
慢性乙型病毒性肝炎，腫瘤病人放療、化療后升高白細(xì)胞和其他原因引起的白細(xì)胞減少癥，過(guò)敏性皮膚病。 - 【用法用量】靜滴600mg/次1次/日；口服200mg/次2-3次/日；建議療程：靜滴2-3月繼以口服3個(gè)月，延長(zhǎng)療程能提高療效。
- 【不良反應(yīng)】膠囊：患者對(duì)本品有良好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率低。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口苦腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見(jiàn)皮疹、胸悶、發(fā)熱，癥狀一般可自行緩解。注射液：患者對(duì)本品有良好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率低。偶有頭暈、惡心、胸悶、注射部位發(fā)紅不需治療可自行消失。
- 【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。2.嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。3.肝功能衰竭者慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)。
- 【老年用藥】減量或遵醫(yī)囑。
- 【藥理毒理】1.直接抗乙型和丙型肝炎病毒在乙型肝炎病毒基因轉(zhuǎn)染的人肝癌細(xì)胞系2.2.15細(xì)胞中，氧化苦參堿對(duì)HBVDNA轉(zhuǎn)染的細(xì)胞株2.2.15細(xì)胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用，在一定范圍內(nèi)隨著藥物濃度增加而作用時(shí)間延長(zhǎng)，抑制率逐漸增高，在同一濃度和同一作用時(shí)間下，都表現(xiàn)為對(duì)HBeAg的抑制率對(duì)HBsAg的抑制率。2.誘生內(nèi)源性干擾素，苦參素不僅通過(guò)抗病毒來(lái)治療病毒性肝炎，而且能調(diào)節(jié)免疫，誘生內(nèi)源性干擾素來(lái)抑制病毒。3.保護(hù)肝細(xì)胞，改善肝功能，苦參素能非常顯著地降低DHBV感染鴨血清DHBV-DNA水平；保護(hù)四氯化碳或D-半乳糖胺鹽酸鹽所致小鼠肝損傷，明顯降低其血清ALT、AST水平。苦參素能提高肝微粒體細(xì)胞色素P450含量，并增強(qiáng)乙基嗎啡N-脫甲基酶對(duì)硝基茴香醚O-脫甲基酶和苯丙芘羥化酶的活性，形態(tài)上使肝細(xì)胞滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生，表明苦參素是細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑?？鄥⑺剡€能抑制TNF釋放，降低血清TNF（腫瘤壞死因子）。4.抗肝纖維化，苦參素能抑制肝成纖維細(xì)胞增殖及Ⅲ型原膠原mRNA表達(dá)，直接抗肝纖維化。降低血清透明質(zhì)酸、Ⅳ型膠原、腫瘤壞死因子及肝組織羥脯氨酸含量以及肝組織內(nèi)肝細(xì)胞變性、壞死、炎癥活動(dòng)度，間接抗纖維化。5.升高白細(xì)胞，苦參素最早應(yīng)用于腫瘤科和血液科，抗腫瘤和升高腫瘤病人放、化療后白血球。很多慢性肝炎病人和肝硬化病人同時(shí)有免疫低下、白細(xì)胞減少，苦參素在治療肝炎的同時(shí)能升高病人白細(xì)胞，有其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。6抗腫瘤。7其他
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】動(dòng)物試驗(yàn)表明，靜脈注射氧化苦參堿后，血藥濃度-時(shí)間曲線呈雙指數(shù)型，符合二房室模型，血藥濃度初期下降很快，然后血藥濃度下降減慢。氧化苦參堿吸收后，相對(duì)苦參堿分布范圍小，半衰期較短，消除快，血藥濃度相對(duì)較高，這是因?yàn)檠醯慕Y(jié)構(gòu)改變了藥物的極性，從而改變了其藥代動(dòng)力學(xué)行為。在不同劑量給藥時(shí)，氧化苦參堿的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯變化，表明氧化苦參堿的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)為非劑量依賴(lài)性。氧化苦參堿的效應(yīng)明顯滯后于血藥濃度，即效應(yīng)不與血藥濃度直接相關(guān)，而與效應(yīng)室濃度呈良好的相關(guān)性，效應(yīng)與效應(yīng)室濃度之間的關(guān)系符合S型Emax模型。同樣，在有效治療濃度范圍內(nèi)，氧化苦參堿的藥效學(xué)性質(zhì)也非劑量依賴(lài)性。氧化苦參堿的消除半衰期在0.5h左右，為快速消除類(lèi)，在臨床上欲維持期望的有效濃度，給藥方式以滴注為宜。根據(jù)中國(guó)藥科大學(xué)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，建議臨床滴注時(shí)先快速滴注30分鐘，然后改為慢速滴注，以維持有效的血藥濃度。氧化苦參堿主要在肝臟及小腸中代謝，以原形或苦參堿的形式經(jīng)腎臟排泄為主，部分經(jīng)糞便排出。
- 【貯藏】遮光密封于陰涼干燥處保存。
- 【有效期】24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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