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鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液

鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液

鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液
    漢語拼音：Yansuangelasiqionglühuana Zhusheye
  • 【成份】鹽酸格拉司瓊?；瘜W(xué)名稱：1-甲基-N-（內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
  • 【性狀】本品為無色或幾乎無色澄明的液體。
  • 【適應(yīng)癥】
    用于放療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
  • 【用法用量】靜脈滴注，成人用量通常為3mg，于治療前30分鐘給藥。大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時(shí)。必要時(shí)可增加給藥次數(shù)1~2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。
  • 【不良反應(yīng)】常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短界性無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理即可恢復(fù)。
  • 【禁忌】1.胃腸道梗阻者禁用。2.對(duì)本品過敏者禁用。
  • 【注意事項(xiàng)】1.肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。2.由于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜作用。哺乳期婦女慎用，若使用本藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。
  • 【兒童用藥】小兒用藥安全性尚未確定，故禁用本品。
  • 【老年用藥】老年人無需調(diào)整劑量。
  • 【藥理毒理】藥理作用：本品是一種高選擇性的5HT3受體拮抗劑，雙因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5HT，5HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5HT3受體而引起的嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)理，是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性較高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。毒理研究：生死毒性：本品皮下給藥劑量達(dá)6mg/kg/天（以體表面積算，為臨床靜脈給紅推薦劑量的97倍）時(shí)，未表現(xiàn)出對(duì)雌、雄大鼠生育力和生死行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天（54mg/m2/天，按全表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表現(xiàn)出對(duì)動(dòng)物生育力和胎仔發(fā)育的影響。但尚無充分和嚴(yán)格對(duì)照的本品姊妹婦女給藥的臨床研究。因?yàn)閯?dòng)物試驗(yàn)并不是總能預(yù)測(cè)藥品對(duì)人體的影響，故只有確實(shí)必需時(shí)，才可以在妊娠期間服用本品。目前尚不清楚本品是否通過乳汁分泌。因?yàn)樵S多藥物可以經(jīng)乳汁分沁，故哺乳婦女服用本品時(shí)應(yīng)慎重考慮其對(duì)后代的影響。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及體內(nèi)、外大鼠肝細(xì)胞UDS試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出致突變作用。但在HeLa細(xì)胞體外試驗(yàn)中出現(xiàn)UDS明顯增加，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，多倍體細(xì)胞的數(shù)量明顯增加。致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m2/天），其中高劑量組在第59周時(shí)因毒性反應(yīng)而將劑量降至25mg/kg。結(jié)果顯示，5mg/kg/天以上組（包括該劑量組）雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠（以體表面積計(jì)算，其劑量分別相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍）的肝細(xì)胞癌和腺瘤的發(fā)生率顯著增加，而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠（以體表面積算，分別為臨床靜脈給藥推薦量為16倍和81倍）的肝腫瘤發(fā)生率未見增加。在12個(gè)月的試驗(yàn)中，經(jīng)口給予本品100mg/kg/天組（600mg/m2，以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍）的雌、雄大鼠均發(fā)生肝細(xì)胞腺瘤，而空白對(duì)照組未出現(xiàn)。本品給藥24個(gè)月的小鼠致癌性試驗(yàn)結(jié)果顯示，腫瘤的發(fā)生率未見有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的明顯增加，但該試驗(yàn)尚未得出最后結(jié)論。因?yàn)樵诖笫笾掳┬匝芯恐谐霈F(xiàn)腫瘤，故本品只應(yīng)在說明書中推薦的劑量下和適應(yīng)癥范圍內(nèi)應(yīng)用。
  • 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康受試者靜注本品20或40μg/kg體重后，平均血漿濃度峰值分別為13.7和42.8μg/l，血漿半衰期約為3.1~5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化芳香環(huán)氧化后再被共軛化，本品通過糞便和尿液排泄。
  • 【貯藏】遮光，密閉保存。
  • 【有效期】24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系

鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液批準(zhǔn)文號(hào)及生產(chǎn)廠家

鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液國(guó)藥準(zhǔn)字H2004106450ml:格拉司瓊(C18H24N4O)3mg與氯化鈉(NaC1)0.45g河北醫(yī)科大學(xué)生物醫(yī)學(xué)工程中心代理
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液國(guó)藥準(zhǔn)字H20030823100ml:鹽酸格拉司瓊(以C18H24N4O計(jì))3mg與氯化鈉0.9g辰欣藥業(yè)股份有限公司代理
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液國(guó)藥準(zhǔn)字H2003037050ml:格拉司瓊3mg與氯化鈉0.45g成都倍特藥業(yè)股份有限公司代理
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液國(guó)藥準(zhǔn)字H2004106450ml:格拉司瓊(C18H24N4O)3mg與氯化鈉(NaC1)0.45g代理
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液國(guó)藥準(zhǔn)字H2002042150ml:3mg(按C18H24N4O),氯化鈉0.45g輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

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